ザイザルの作用機序

せきをする女性

アレルギー症状は、アレルゲンが血液中のタンパク質の1種である免疫グロブリンEと結合すると体内に蓄積されていたヒスタミンやロイコトリエンなどの炎症性物質が過剰放出され、体の局所でヒスタミンが共役型受容体と結合をしてアレルギー症状が引き起こされます。
ヒスタミンは、ヒスチジン脱炭酸酵素を有するモルガン菌や好塩性菌等により産生されたヒスタミンを蓄積した食物の摂取により体内に取り込まれる場合と体内の肥満細胞や好塩基球などで必須アミノ酸であるヒスチジンからヒスチジン脱炭酸酵素により産生される場合があります。
ヒスタミンが、結合するGタンパク質共役型受容体には血管平滑筋や血管内皮細胞、中枢神経などで炎症やアレルギー反応に関与するH1型、消化器官で胃酸分泌に関与するH2型、中枢神経系で神経伝達物質の分泌に含有するH3型、ヒスタミンH1拮抗薬で対応出来ない症状の治療の糸口として注目されるH4型の4種があります。

ザイザルは、Gタンパク質共役型受容体のH1型受容体とヒスタミンとの結合を阻害する事でロイコトリエンやトロンボキサンA2、プロスタグランジンなどのケミカルメディエーターなどの放出を抑制し、アレルギー症状を緩和します。
ザイザルの主成分であるレボセチリジンは、セチリジンのR-エナンチオマーであり、H1受容体やアセチルコリン受容体、アドレナリン受容体、セロトニン受容体などへの結合親和性が高い為にセチリジンに比べ受容体とヒスタミンの結合阻害効果が30倍、受容体との結合持続時間が長い、抗コリン作用などに基づく副作用が少ないが、傾眠や頭痛、疲労などの副作用症状も発現するケースがあります。
ザイザルのレボセチリジンは、代謝酵素の強さや量によって効能に大きな個人差が出易い医薬品でもあります。